Thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml là thuốc gì, giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml là thuốc gì?

Thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml là một chất tương tự folate được sử dụng để điều trị các tác dụng độc hại của methotrexate và các chất đối kháng folate khác, để điều trị bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ và để điều trị giảm nhẹ ung thư đại trực tràng.

Axit folinic (còn được gọi là axit 5-formyl tetrahydrofolic hoặc leucovorin) là dẫn xuất 5-formyl của axit tetrahydrofolic, một đồng yếu tố cần thiết trong cơ thể. Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp racemic 1:1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo có hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là được chuyển đổi nhanh chóng thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được thận bài tiết chậm. Bất chấp sự khác biệt về hoạt tính này, hai dạng thương mại sẵn có đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược động học và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ.

Là chất tương tự folate, leucovorin và levoleucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, chẳng hạn như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định để sử dụng như một liệu pháp cấp cứu sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh ung thư xương hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc vô ý dùng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Dạng tiêm cũng được chỉ định sử dụng trong điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu axit folic khi điều trị bằng đường uống không khả thi và sử dụng kết hợp với 5-fluorouracil để kéo dài thời gian sống sót trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng tiến triển.

Axit folic là một loại vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để thực hiện chức năng này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành các đồng yếu tố dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, vốn cần thiết cho quá trình tổng hợp mới axit nucleic và axit amin, bị gián đoạn khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate hoạt động như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn quá trình tổng hợp DNA trong các tế bào đang phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là tích tụ các chất độc hại gây ra nhiều tác dụng phụ bất lợi liên quan đến liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua quá trình khử DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho đồng yếu tố THF, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Thông tin thuốc

Thành phần, hàm lượng: Mỗi lọ chứa calcium folinate tương đương 100mg acid folinic.

Dạng bào chế, đường dùng: Hộp 1 ống 10ml dung dịch tiêm.

Quy cách: Hộp 01 lọ.

Nhà sản xuất,  nước sản xuất: Hospira, Mỹ.

Thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml có tác dụng gì?

Dược lực học

Leucovorin là một trong một số dẫn xuất hoạt động, giảm về mặt hóa học của axit folic. Nó rất hữu ích như một thuốc giải độc cho các loại thuốc hoạt động như chất đối kháng axit folic. Leucovorin là hỗn hợp các đồng phân không đối quang của dẫn xuất 5-formyl của axit tetrahydrofolic (THF). Hợp chất có hoạt tính sinh học của hỗn hợp là (-)-l-đồng phân, được gọi là yếu tố Citrovorum hoặc (-)-axit folinic. Leucovorin không yêu cầu khử bởi enzyme dihydrofolate reductase để tham gia vào các phản ứng sử dụng folate như một nguồn gốc của các gốc “một carbon”. Quản lý leucovorin có thể chống lại tác dụng điều trị và độc tính của thuốc đối kháng axit folic như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế dihydrofolate reductase. Leucovorin cũng đã được sử dụng để tăng cường hoạt động của fluorouracil.

Cơ chế hoạt động

Vì leucovorin là một dẫn xuất của axit folic, nó có thể được sử dụng để tăng nồng độ axit folic trong các điều kiện có lợi cho việc ức chế axit folic (sau khi điều trị các chất đối kháng axit folic như methotrexate). Leucovorin tăng cường hoạt động của fluorouracil bằng cách ổn định liên kết của chất chuyển hóa có hoạt tính (5-FdUMP) với enzyme thymidylate synthetase.

Công dụng thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml

Thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml được chỉ định:

a) làm giảm độc tính và chống lại tác dụng của thuốc đối kháng axit folic như methotrexate trong liệu pháp gây độc tế bào và quá liều ở người lớn và trẻ em. Trong liệu pháp gây độc tế bào, quy trình này thường được gọi là “Giải cứu canxi Folinate”;

b) kết hợp với 5-fluorouracil trong liệu pháp gây độc tế bào.

Chống chỉ định

Đã biết quá mẫn với canxi folate, hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Thiếu máu ác tính hoặc các bệnh thiếu máu khác do thiếu vitamin B12.

Liên quan đến việc sử dụng canxi folinat với methotrexate hoặc 5-fluorouracil trong khi mang thai và cho con bú. “Mang thai và cho con bú” và tóm tắt các đặc tính của sản phẩm đối với các sản phẩm thuốc chứa methotrexate và 5-fluorouracil.

Liều dùng, cách dùng thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml

Tiêm bắp

Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu folate
Người lớn: Tối đa 1 mg/ngày.

Tĩnh mạch

Hỗ trợ fluorouracil trong ung thư đại trực tràng
Người lớn: 200 mg/m2 BSA bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 3 phút, sau đó là 370 mg/m2 fluorouracil bằng cách tiêm tĩnh mạch. Điều trị được thực hiện trong 5 ngày liên tục và lặp lại trong khoảng thời gian 28 ngày cho 2 đợt điều trị. Sau đó, có thể lặp lại cách nhau 4-5 tuần nếu bệnh nhân đã hồi phục hoàn toàn khỏi tác dụng độc hại của đợt điều trị trước đó.

Tác dụng phụ của thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml

Rối loạn hệ thống miễn dịch

• Rất hiếm gặp (<0,01%): phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ/phản ứng phản vệ và nổi mề đay.

Rối loạn tâm thần

• Hiếm gặp (0,01-0,1%): mất ngủ, kích động và trầm cảm sau khi dùng liều cao.

Rối loạn tiêu hóa

• Hiếm gặp (0,01-0,1%): rối loạn tiêu hóa sau khi dùng liều cao.

Rối loạn thần kinh

• Hiếm gặp (0,01-0,1%): tăng tần suất các cơn động kinh (xem thêm phần 4.5 Tương tác…).

Các rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

• Không phổ biến (0,1-1%): sốt đã được quan sát thấy sau khi dùng calci folinat dưới dạng dung dịch tiêm.

Điều trị kết hợp chỉ với 5-fluorouracil:

Nói chung, hồ sơ an toàn phụ thuộc vào phác đồ sử dụng 5-fluorouracil do tăng độc tính do 5-fluorouracil gây ra:

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Không biết: Tăng amoniac huyết

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết:

• Rất phổ biến: suy tủy xương, bao gồm cả trường hợp tử vong

Các rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

• Rất phổ biến (>10%): viêm niêm mạc, bao gồm viêm miệng và viêm môi. Tử vong đã xảy ra do viêm niêm mạc

Rối loạn da và mô dưới da:

• Thường gặp: Rối loạn cảm giác lòng bàn tay-bàn chân

Chế độ hàng tháng:

Rối loạn tiêu hóa

• Rất phổ biến (>10%): nôn và buồn nôn
• Không tăng cường các độc tính khác do 5-fluorouracil gây ra (ví dụ: độc tính thần kinh).

Chế độ hàng tuần:

Rối loạn tiêu hóa

• Rất phổ biến (>10%): tiêu chảy với mức độ nhiễm độc cao hơn và mất nước, dẫn đến nhập viện điều trị và thậm chí tử vong.

Thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml giá bao nhiêu?

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.

Thuốc Calcium Folinate 100mg/10ml mua ở đâu Hà Nội, TPHCM?

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.