Thuốc Biganib 180mg (Brigatinib) là thuốc gì, giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Thuốc Biganib 180mg (Brigatinib) là thuốc gì?

Thuốc Biganib 180mg có chứa hoạt chất Brigatinib, được sản xuất bởi Drug International Ltd – Bangladesh.

Brigatinib, tên ban đầu là AP26113, là một chất ức chế kép có thể đảo ngược của kinase u lympho không sản sinh (ALK) và thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Nó thể hiện tính chọn lọc đối với các dạng đột biến của EGFR so với dạng hoang dã. Nó cũng thể hiện tính chọn lọc đối với 9 thể đột biến kháng Crizotinib khác nhau của gen dung hợp EML4-ALK, gen này đóng vai trò quan trọng trong việc biến đổi nhu mô phổi nhạy cảm.

Brigatinib được phát triển bởi Ariad Pharmaceuticals, một công ty con của Takeda Pharmaceutical Company Limited, và được FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 4 năm 2017.

Thuốc Biganib 180mg được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân mắc bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính (ALK) di căn dương tính (NSCLC) tiến triển hoặc không dung nạp với crizotinib.

Thông tin thuốc

Thành phần: Brigatinib 180mg.

Dạng bào chế, đường dùng: Viên nén bao phim, Uống.

Quy cách: Hộp 30 viên..

Nhà sản xuất: Drug International Ltd – Bangladesh.

Thuốc Biganib 180mg có tác dụng gì? Cơ chế tác dụng?

Cơ chế tác dụng

Brigatinib là một chất ức chế tyrosine kinase có hoạt tính in vitro ở nồng độ có thể đạt được về mặt lâm sàng kháng lại nhiều kinase bao gồm ALK, ROS1, thụ thể yếu tố tăng trưởng giống insulin-1 (IGF-1R) và FLT-3 cũng như xóa EGFR và đột biến điểm.

Brigatinib ức chế quá trình tự phosphoryl hóa quá trình phosphoryl hóa qua trung gian ALK và ALK của các protein tín hiệu xuôi dòng STAT3, AKT, ERK1/2 và S6 trong các thử nghiệm in vitro và in vivo.

Brigatinib cũng ức chế sự tăng sinh in vitro của các dòng tế bào biểu hiện protein tổng hợp EML4-ALK và NPM-ALK và đã chứng minh sự ức chế phụ thuộc liều lượng đối với sự phát triển xenograft NSCLC dương tính với EML4-ALK ở chuột.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống liều duy nhất thuốc Biganib 180mg từ 30 đến 240 mg, thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh (Tmax) dao động từ 1 đến 4 giờ.

Phân bố: Brigatinib liên kết 66% với protein huyết tương người và sự liên kết này không phụ thuộc vào nồng độ in vitro. Tỷ lệ nồng độ trong máu và huyết tương là 0,69. Sau khi uống Biganib 180 mg một lần mỗi ngày, thể tích phân bố biểu kiến trung bình (Vz/F) của Brigatinib ở trạng thái ổn định là 153 L.

Chuyển hóa: Brigatinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8 và CYP3A4 trong ống nghiệm. Sau khi dùng đường uống một liều duy nhất 180 mg Brigatinib được đánh dấu phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, khử N-demethyl và liên hợp cysteine là hai con đường chuyển hóa chính. Brigatinib không thay đổi (92%) và chất chuyển hóa chính của nó, AP26123 (3,5%), là thành phần phóng xạ lưu hành chính. AUC ở trạng thái ổn định của AP26123 thấp hơn 10% AUC của phơi nhiễm Brigatinib ở bệnh nhân. Chất chuyển hóa, AP26123, ức chế ALK bằng hiệu lực thấp hơn khoảng 3 lần so với Brigatinib trong ống nghiệm.

Thải trừ: Sau khi uống Biganib 180 mg một lần mỗi ngày, độ thanh thải biểu kiến trung bình qua đường uống (CL/F) của Brigatinib ở trạng thái ổn định là 12,7 L/giờ và thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 25 giờ.

Bài tiết: Sau khi uống một liều duy nhất 180 mg Brigatinib được đánh dấu phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 65% liều dùng được tìm thấy trong phân và 25% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu.

Brigatinib không thay đổi lần lượt chiếm 41% và 86% tổng lượng phóng xạ trong phân và nước tiểu.

Công dụng thuốc Biganib 180mg

Thuốc Biganib 180mg được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) di căn do anaplastic lympho kinase (ALK) đã tiến triển hoặc không dung nạp với Crizotinib.

Sử dụng thuốc Biganib 180mg ở phụ nữ mang thai, cho con bú

Sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú: Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng Biganib ở phụ nữ mang thai. Nếu thuốc này được sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này, hãy tư vấn cho bệnh nhân về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú: Không có dữ liệu liên quan đến việc tiết Biganib qua sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của nó đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc sản xuất sữa. Do có khả năng xảy ra phản ứng bất lợi ở trẻ bú sữa mẹ, nên khuyên phụ nữ đang cho con bú không nên cho con bú trong khi điều trị bằng Biganib và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.

Phụ nữ và nam giới có khả năng sinh sản:

–  Nữ giới: Phụ nữ có khả năng sinh sản nên được khuyên nên sử dụng biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố hiệu quả trong khi điều trị bằng Biganib và trong ít nhất 4 tháng sau liều cuối cùng. Bệnh nhân nên được tư vấn sử dụng phương pháp tránh thai không chứa nội tiết tố vì Biganib có thể khiến một số biện pháp tránh thai nội tiết tố trở nên vô hiệu.

–  Nam giới: Do có khả năng gây độc tính gen, nam giới có bạn tình nữ có khả năng sinh sản nên được khuyên nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng Biganib và trong ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng, cách dùng thuốc Biganib 180mg

Phác đồ dùng thuốc được khuyến nghị cho Biganib là:

• 90 mg uống mỗi ngày một lần trong 7 ngày đầu;

• Nếu dung nạp được 90 mg trong 7 ngày đầu tiên, nên tăng liều lên 180 mg uống mỗi ngày một lần.

Biganib nên được dùng cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được. Nếu Biganib bị gián đoạn trong 14 ngày hoặc lâu hơn vì những lý do khác ngoài phản ứng bất lợi, nên tiếp tục điều trị ở mức 90 mg mỗi ngày một lần trong 7 ngày trước khi tăng đến liều dung nạp trước đó.

Biganib có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Bệnh nhân nên được hướng dẫn nuốt cả viên. Viên nén không nên được nghiền nát hoặc nhai.

Nếu bỏ lỡ một liều Biganib hoặc xảy ra nôn mửa sau khi uống một liều thì không nên dùng thêm liều nữa và nên dùng liều Biganib tiếp theo vào thời gian đã định. Hoặc, theo chỉ dẫn của các bác sĩ.

Tác dụng phụ của thuốc Biganib 180mg

• Bệnh phổi kẽ (ILD)/Viêm phổi
• Tăng huyết áp
• Nhịp tim chậm
• Rối loạn thị giác
• Độ cao Creatine Phosphokinase (CPK)
• Tăng enzyme tuyến tụy
• Tăng đường huyết

Thuốc Biganib 180mg giá bao nhiêu? Giá thuốc Biganib 180mg

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.

Thuốc Biganib 180mg mua ở đâu Hà Nội, TPHCM?

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.