Thuốc Selcaxen 40mg (Selpercatinib) là thuốc gì, giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Tên thuốc: Selcaxen 40mg.

Thành phần, hàm lượng: Selpercatinib 40mg.

Dạng bào chế, đường dùng: Viên nang, Uống.

Quy cách: Hộp 01 lọ 30 viên.

Nhà sản xuất,  nước sản xuất: Everest Pharmaceuticals – Bangladesh.

SELCAXEN 40MG

(Selpercatinib)

Thuốc Selcaxen 40mg (Selpercatinib) là thuốc gì?

Thuốc Selcaxen chứa thành phần Selpercatinib 40mg, được sản xuất bởi Everest Pharmaceuticals, Bangladesh.

Selpercatinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể RET để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ do RET điều khiển, ung thư tuyến giáp thể tủy và ung thư tuyến giáp ở các quần thể bệnh nhân thích hợp

Selpercatinib là một chất ức chế kinase với tính đặc hiệu nâng cao cho các thụ thể RET tyrosine kinase (RTK) so với các loại RTK khác. Biểu hiện gen sinh ung thư RET nâng cao là một dấu hiệu nhận biết của nhiều bệnh ung thư. Mặc dù các chất ức chế multikinase, bao gồm cabozantinib, ponatinib, sorafenib, sunitinib và vandetanib, đã cho thấy hiệu quả trong các bệnh ung thư do RET điều khiển, nhưng sự thiếu đặc hiệu của chúng thường liên quan đến độc tính đáng kể. Selpercatinib (LOXO-292) và pralsetinib (BLU-667) đại diện cho thế hệ đầu tiên của các chất ức chế RET RTK cụ thể để điều trị ung thư do RET điều khiển.

Mặc dù selpercatinib hiện vẫn đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT04211337, nó đã được FDA cấp tốc phê duyệt vào ngày 8 tháng 5 năm 2020, cho các chỉ định ung thư cụ thể do RET điều khiển. Nó hiện đang được sử dụng dưới tên thương hiệu RETEVMO ™ của Loxo Oncology Inc.

Thuốc Selcaxen 40mg có tác dụng gì?

Dược lực học

Selpercatinib có tác dụng chống khối u trong các bệnh ung thư cụ thể thông qua việc ức chế các dạng đột biến của RET tyrosine kinase. Do tính đặc hiệu của nó tăng lên đối với RET so với các tyrosine kinase khác, selpercatinib được cho là có tính an toàn được cải thiện so với các chất ức chế đa kinase khác.

Mặc dù vậy, điều trị bằng selpercatinib có liên quan đến độc tính với gan, tăng huyết áp, kéo dài khoảng QT, các biến cố xuất huyết, nguy cơ khó lành vết thương và nhiễm độc phôi thai; một số bệnh nhân cũng có thể biểu hiện quá mẫn với selpercatinib.

Cơ chế hoạt động

Được sắp xếp lại trong quá trình truyền nhiễm (RET) là một tyrosine kinase thụ thể xuyên màng chứa các miền ngoại bào, xuyên màng và nội bào có hoạt động cần thiết cho sự phát triển bình thường của thận và hệ thần kinh. Sự kích hoạt RET cấu thành chủ yếu đạt được thông qua sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể tạo ra sự hợp nhất 5 ‘của các miền có khả năng đime hóa với miền tyrosine kinase 3’ RET, chẳng hạn như KIF5B-RET và CCDC6-RET, dẫn đến sự đime hóa cấu thành và quá trình tự phosphoryl hóa tiếp theo. Sự kích hoạt cấu trúc dẫn đến tăng tín hiệu xuôi dòng và có liên quan đến sự xâm lấn, di cư và tăng sinh của khối u.

Selpercatinib là chất ức chế RET kinase trực tiếp, thể hiện giá trị IC50 từ 0,92 đến 67,8 nM tùy thuộc vào kiểu gen RET chính xác. Thông tin dựa trên các đột biến kháng thuốc tự nhiên cũng như cảm ứng và mô hình phân tử cho thấy rằng selpercatinib trực tiếp ức chế quá trình tự phosphoryl hóa RET bằng cách cạnh tranh với ATP để liên kết. Các đột biến axit amin đơn khác nhau ở vị trí 810 ức chế liên kết selpercatinib mà không làm thay đổi đáng kể liên kết ATP, có khả năng dẫn đến thất bại trong điều trị.

Selpercatinib cũng được báo cáo là ức chế các thụ thể tyrosine kinase khác, bao gồm VEGFR1, VEGFR3, FGFR1, FGFR2 và FGFR3, ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng. Ý nghĩa của những tác động này chưa được nghiên cứu rõ ràng.

Chỉ định – Công dụng của thuốc Selcaxen 40mg

Thuốc Selcaxen 40mg được chỉ định:

–  Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với dung hợp RET ở bệnh nhân người lớn.

–  Selpercatinib cũng được chỉ định để điều trị toàn thân đối với bệnh ung thư tuyến giáp thể tủy đột biến RET tiến triển hoặc di căn và để điều trị toàn thân đối với bệnh ung thư tuyến giáp chịu lửa với iốt phóng xạ dương tính với RET ở cả bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Selpercatinib hiện đã được phê duyệt cho những chỉ định này theo một chương trình phê duyệt nhanh và việc tiếp tục phê duyệt có thể phụ thuộc vào các thử nghiệm khẳng định trong tương lai.

Liều dùng, cách dùng thuốc Selcaxen 40mg

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

Thuốc Selcaxen 40mg được chỉ định cho ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với dung hợp RET di căn (NSCLC).

• <50 kg: 120 mg PO BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).
• ≥50 kg: 160 mg PO BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).

Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư tuyến giáp tủy

Thuốc Selcaxen 40mg được chỉ định cho bệnh ung thư tuyến giáp thể tủy đột biến RET tiến triển hoặc di căn (MTC) ở những bệnh nhân cần điều trị toàn thân.

• <50 kg: 120 mg PO BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).
• ≥50 kg: 160 mg PO BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).

Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư tuyến giáp

Thuốc Selcaxen 40mg được chỉ định cho bệnh ung thư tuyến giáp dương tính với dung hợp RET tiến triển hoặc di căn ở những bệnh nhân cần điều trị toàn thân và những người chịu lửa iốt phóng xạ (nếu iốt phóng xạ thích hợp).

• <50 kg: 120 mg PO BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).
• ≥50 kg: 160 mg PO BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).

Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được.

Điều chỉnh liều lượng

–  Cân nặng <50 kg

• Lần giảm đầu tiên: 80 mg BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).
• Lần giảm thứ hai: 40 mg BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).
• Giảm lần thứ ba: 40 mg mỗi ngày (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).

Ngừng vĩnh viễn nếu không thể chịu được việc giảm liều thứ ba

–  Cân nặng ≥50 kg

• Lần giảm đầu tiên: 120 mg BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).
• Lần giảm thứ hai: 80 mg BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).
• Giảm thứ ba: 40 mg BID (Dùng đường uống, 2 lần một ngày).

Ngừng vĩnh viễn nếu không thể chịu được việc giảm liều thứ ba

Tác dụng phụ của thuốc Selcaxen 40mg

Tác dụng phụ (>10%)

• Tăng AST (51%)
• Tăng ALT (45%)
• Tăng glucose (44%)
• Giảm bạch cầu (43%)
• Giảm albumin (42%)
• Giảm canxi (41%)
• Khô miệng (39%)
• Tiêu chảy (37%)
• Tăng creatinin (37%)
• Tăng phosphatase kiềm (36%)
• Tăng huyết áp (35%)
• Mệt mỏi (35%)
• Phù (33%)
• Giảm tiểu cầu (33%)
• Tăng tổng lượng cholesterol (31%)
• Phát ban (27%)
• Giảm natri (27%)
• Táo bón (25%)
• Giảm magiê (24%)
• Tăng kali (24%)
• Buồn nôn (23%)
• Đau bụng (23%)
• Nhức đầu (23%)
• Tăng bilirubin (23%)
• Giảm glucose (22%)
• Ho (18%)
• QT kéo dài (17%)
• Khó thở (16%)
• Nôn (15%)
• Xuất huyết (15%).

Tác dụng phụ (> 10%)

• Tăng huyết áp (18%).

Tác dụng phụ (1-10%)

• Tăng ALT (9%)
• Tăng AST (8%)
• Giảm natri (7%)
• QT kéo dài (4%)
• Giảm canxi (3,8%)
• Tiêu chảy (3,4%)
• Giảm tiểu cầu (2,7%)
• Khó thở (2,3%)
• Tăng phosphatase kiềm (2,3%)
• Tăng glucose (2,2%)
• Mệt mỏi (2%)
• Tăng bilirubin (2%)
• Đau bụng (1,9%)
• Xuất huyết (1,9%)
• Giảm bạch cầu (1,6%)
• Nhức đầu (1,4%)
• Tăng kali (1,2%)
• Tăng creatinin (1%).

Tác dụng phụ (<1%)

• Phát ban (0,7%)
• Giảm albumin (0,7%)
• Giảm glucose (0,7%)
• Táo bón (0,6%)
• Buồn nôn (0,6%)
• Giảm magiê (0,6%)
• Nôn (0,3%)
• Phù (0,3%)
• Tăng cholesterol toàn phần (0,1%).

Thuốc Selcaxen 40mg giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Liên hệ: 0989389718.

Giá thuốc Selcaxen 40mg chính hãng?

Liên hệ: 0989389718.

>>> Nguồn tham khảo: https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-therapy-patients-lung-and-thyroid-cancers-certain-genetic-mutation-or-fusion