Thuốc Reknib 100mg (Entrectinib) là thuốc gì, giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Thuốc Reknib 100mg (Entrectinib) là thuốc gì?

Thuốc Reknib 100mg (Entrectinib) được sử dụng để điều trị di căn ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) gây ra bởi một gen có tên là ROS1.

Reknib 100mg cũng được sử dụng để điều trị các khối u rắn (ung thư) gây ra bởi một số gen NTRK bất thường và đã lan rộng hoặc nếu phẫu thuật cắt bỏ ung thư có thể gây ra các biến chứng nghiêm trọng và không có lựa chọn điều trị nào được chấp nhận hoặc ung thư đã phát triển hoặc lan rộng trên các phương pháp điều trị khác.

Thông tin thuốc

Thành phần: Entrectinib 100mg.

Dạng bào chế, đường dùng: Viên nang, Uống.

Quy cách: Hộp 30 viên..

Nhà sản xuất: Drug International Ltd – Bangladesh.

Thuốc Reknib 100mg có tác dụng gì? Cơ chế tác dụng?

Cơ chế tác dụng

Entrectinib trong thuốc Reknib 100mg là chất ức chế tyrosine kinase thụ thể tropomyosin (TRK) TRKA, TRKB và TRKC (được mã hóa lần lượt bởi các gen thụ thể tyrosine kinase [NTRK] thần kinh NTRK1, NTRK2 và NTRK3), proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 (ROS1) và anaplastic lympho kinase (ALK) với giá trị IC50 từ 0,1 đến 2 nM.

Entrectinib cũng ức chế JAK2 và TNK2 với giá trị IC50 > 5 nM. Chất chuyển hóa có hoạt tính chính của Entrectinib, M5, cho thấy hoạt tính in vitro tương tự chống lại TRK, ROS1 và ALK. Các protein tổng hợp bao gồm các miền TRK, ROS1 hoặc ALK kinase có thể thúc đẩy tiềm năng tạo khối u thông qua việc tăng cường hoạt động của các đường truyền tín hiệu xuôi dòng dẫn đến sự tăng sinh tế bào không bị giới hạn.

Entrectinib đã chứng minh sự ức chế in vitro và in vivo đối với các dòng tế bào ung thư có nguồn gốc từ nhiều loại khối u chứa các gen tổng hợp NTRK, ROS1 và ALK. Entrectinib đã chứng minh tỷ lệ nồng độ trong não và huyết tương ở trạng thái ổn định là 0,4 – 2,2 ở nhiều loài động vật (chuột, chuột và chó) và chứng minh hoạt động chống khối u in vivo ở chuột được cấy tế bào khối u điều khiển TRKA và ALK vào nội sọ dòng.

Dược động học

Dược động học của Entrectinib và chất chuyển hóa tuần hoàn chính có hoạt tính dược lý M5 được đặc trưng ở những bệnh nhân trưởng thành mắc NSCLC dương tính với ROS1, khối u rắn dương tính với phản ứng tổng hợp gen NTRK và các đối tượng khỏe mạnh.

Dược động học của Entrectinib và M5 là tuyến tính và không phụ thuộc vào liều lượng hoặc thời gian. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng một tuần đối với Entrectinib và hai tuần đối với M5 sau khi dùng Entrectinib hàng ngày.

Hấp thu: Nồng độ Entrectinib tối đa trong huyết tương đạt được 4-6 giờ sau khi uống liều 600 mg.

Phân bố: Entrectinib và chất chuyển hóa chính có hoạt tính M5 đều liên kết > 99% với protein huyết tương người in vitro.

Chuyển hóa: Entrectinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 (~76%).

Thải trừ: Sau khi uống một liều duy nhất có gắn nhãn [14C]

Entrectinib, 83% chất phóng xạ được bài tiết qua phân (36% liều dùng ở dạng Entrectinib không thay đổi và 22% ở dạng M5) với sự bài tiết tối thiểu qua nước tiểu (3%).

Công dụng thuốc Reknib 100mg

–  Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ dương tính với ROS1: Reknib 100mg được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u dương tính với ROS1.

–  Sự kết hợp gen NTRK- Khối u rắn dương tính: Reknib 100mg được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên có khối u rắn: Có sự hợp nhất gen tyrosine thụ thể kinase (NTRK) thần kinh mà không có đột biến kháng thuốc mắc phải đã biết,

–  Di căn hoặc khi phẫu thuật cắt bỏ có thể dẫn đến tình trạng bệnh lý nghiêm trọng, và đã tiến triển sau điều trị hoặc không có kết quả khả quan khi sử dụng liệu pháp thay thế.

Liều dùng, cách dùng thuốc Reknib 100mg

Đối với ung thư phổi không phải tế bào nhỏ dương tính với ROS1:

• Người lớn—600 miligam (mg) mỗi ngày một lần.
• Trẻ em: Sử dụng và liều lượng phải được xác định bởi bác sĩ.

Đối với các khối u rắn dương tính với phản ứng tổng hợp gen NTRK:

• Người lớn—600 miligam (mg) mỗi ngày một lần.
• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên—Liều lượng dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (BSA) và phải được xác định bởi bác sĩ của bạn:

BSA lớn hơn 1,5 mét vuông (m2)—600 mg mỗi ngày một lần.
BSA 1,11 đến 1,50 m2—500 mg mỗi ngày một lần.
BSA 0,91 đến 1,10 m2—400 mg mỗi ngày một lần.

Trẻ em dưới 12 tuổi Sử dụng và liều lượng phải được xác định bởi bác sĩ.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú:

Thuốc Reknib 100mg có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có dữ liệu về việc sử dụng Reknib 100mg ở phụ nữ mang thai. Tư vấn cho phụ nữ mang thai về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Cần xác minh tình trạng mang thai của phụ nữ có khả năng sinh sản trước khi bắt đầu dùng Reknib 100mg. Bệnh nhân nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng Reknib 100mg và trong ít nhất 5 tuần sau liều cuối cùng. Bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng Reknib 100mg và trong 3 tháng sau liều cuối cùng.

Thời kỳ cho con bú: Không có dữ liệu về sự hiện diện của Entrectinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của chúng đối với trẻ bú sữa mẹ hoặc khả năng sản xuất sữa. Do những phản ứng phụ có thể xảy ra ở trẻ bú sữa mẹ do Entrectinib, nên khuyên phụ nữ đang cho con bú ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng Entrectinib và trong 7 ngày sau liều cuối cùng.

Các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng thuốc Reknib 100mg

• Suy tim sung huyết: Phân suất tống máu thất trái (LVEF) nên được đánh giá trước khi bắt đầu dùng Entrectinib ở những bệnh nhân có triệu chứng hoặc các yếu tố nguy cơ đã biết đối với CHF. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng của suy tim sung huyết (CHF). Đối với những bệnh nhân bị viêm cơ tim, có hoặc không có phân suất tống máu giảm, có thể cần chụp MRI hoặc sinh thiết tim để chẩn đoán. Nên giảm liều Entrectinib hoặc ngừng vĩnh viễn dựa trên mức độ nghiêm trọng của CHF hoặc LVEF xấu đi.

• Tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (CNS): Các phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương bao gồm suy giảm nhận thức, rối loạn tâm trạng, chóng mặt và rối loạn giấc ngủ có thể xảy ra với Entrectinib. Nên giữ lại liều và sau đó tiếp tục ở liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện hoặc ngừng vĩnh viễn Entrectinib dựa trên mức độ nghiêm trọng.

• Gãy xương: Reknib 100mg làm tăng nguy cơ gãy xương. Đánh giá kịp thời bệnh nhân có dấu hiệu hoặc triệu chứng gãy xương.

• Nhiễm độc gan: Cần theo dõi các xét nghiệm gan bao gồm ALT và AST, 2 tuần một lần trong tháng điều trị đầu tiên, sau đó hàng tháng sau đó và theo chỉ định lâm sàng. Nên giữ lại liều lượng hoặc ngừng sử dụng Entrectinib vĩnh viễn tùy theo mức độ nghiêm trọng. Nếu bị giữ lại, hãy tiếp tục Entrectinib với liều tương tự hoặc giảm dần tùy theo mức độ nghiêm trọng.

• Tăng acid uric máu: Nên đánh giá nồng độ acid uric trong huyết thanh trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị bằng Reknib 100mg. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng acid uric máu. Bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ urate theo chỉ định lâm sàng và ngừng sử dụng Reknib 100mg khi có dấu hiệu và triệu chứng tăng acid uric máu. Tiếp tục ở liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện dựa trên mức độ nghiêm trọng.

• Kéo dài khoảng QTc: Bệnh nhân nên được theo dõi những người có hoặc có nguy cơ bị kéo dài khoảng QTc. Khoảng QT và chất điện giải nên được đánh giá lúc ban đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.

Nên dừng liều và sau đó tiếp tục dùng liều tương tự hoặc giảm liều, hoặc ngừng vĩnh viễn Entrectinib tùy theo mức độ nghiêm trọng.

• Rối loạn thị lực: Giữ lại những thay đổi thị giác mới hoặc những thay đổi gây cản trở hoạt động sinh hoạt hàng ngày cho đến khi cải thiện hoặc ổn định. Tiến hành đánh giá nhãn khoa khi thích hợp. Tiếp tục ở liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện hoặc ổn định.

• Độc tính với phôi thai: Reknib 100mg có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ được tư vấn về khả năng sinh sản cũng như nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi và sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Tác dụng phụ của thuốc Reknib 100mg

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là:

• Mệt mỏi
• Táo bón
• Rối loạn vị giác
• Phù nề
• Chóng mặt
• Tiêu chảy
• Buồn nôn
• Khó thở
• Đau cơ
• Suy giảm nhận thức
• Tăng cân
• Ho
• Nôn mửa
• Sốt
• Đau khớp
• Rối loạn thị lực

Thuốc Reknib 100mg giá bao nhiêu? Giá thuốc Reknib 100mg

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.

Thuốc Reknib 100mg mua ở đâu Hà Nội, TPHCM?

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.