Tên thuốc: Prostaxen 60mg.
Thành phần, hàm lượng: Apalutamide 60mg.
Dạng bào chế, đường dùng: Viên nén, Uống.
Quy cách: Hộp 01 lọ 30 viên.
Nhà sản xuất, nước sản xuất: Everest Pharmaceuticals – Bangladesh.
PROSTAXEN 60MG
(Apalutamide 60mg)
Thuốc Prostaxen 60mg là thuốc gì?
Thuốc Prostaxen 60mg (Apalutamide) là một chất ức chế thụ thể androgen được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt không di căn, kháng thiến.
Apalutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen (AR) mạnh, liên kết có chọn lọc vào vùng liên kết phối tử của AR và ngăn chặn sự chuyển vị của hạt nhân AR hoặc liên kết với các phần tử đáp ứng androgen. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư tuyến tiền liệt, suy gan, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến và ung thư tuyến tiền liệt, kháng thiến. Có tác dụng chống khối u, apalutamide ngăn chặn tác động của nội tiết tố androgen thúc đẩy sự phát triển của khối u. Nó nhắm mục tiêu vào miền liên kết phối tử AR và ngăn chặn sự chuyển vị hạt nhân AR, liên kết DNA và phiên mã của các mục tiêu gen AR trong các khối u tuyến tiền liệt. Ở những con chuột mang mô hình xenograft CRPC của con người, điều trị apalutamide tạo ra sự thoái lui của khối u theo cách phụ thuộc vào liều lượng có hiệu quả hơn so với Bicalutamide hoặc Enzalutamide. Không giống như bicalutamide (Casodex), apalutamide đối kháng với tín hiệu qua trung gian AR trong AR biểu hiện quá mức các dòng tế bào CRPC ở người.
Liệu pháp loại bỏ androgen, hoặc liệu pháp hormone, có thể được sử dụng như một phần của liệu pháp duy trì cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn. Mặc dù hầu hết bệnh nhân đạt được các đáp ứng điều trị khi điều trị bằng hormone ban đầu, nhiều bệnh nhân tiến triển thành ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến không di căn (kháng với liệu pháp hormone), đây là nguyên nhân phổ biến thứ hai gây tử vong liên quan đến ung thư ở nam giới Mỹ . Thiến- Ung thư tuyến tiền liệt kháng thuốc thường không thể chữa khỏi, điều này đặt ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân. Khoảng 10 đến 20% trường hợp ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến và lên đến 16% trong số này không có bằng chứng về di căn ung thư tại thời điểm chẩn đoán kháng thiến. Kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) cao hơn và PSA nhân đôi ngắn hơn thời gian (PSA DT) có liên quan đến nguy cơ di căn và tử vong cao hơn. Trong một nghiên cứu nhãn mở đa trung tâm giai đoạn 2, 89% bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt không di căn, kháng thiến đã giảm ≥50% PSA ở tuần thứ 12 của điều trị apalutamide. Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, thời gian sống còn không có di căn trung bình của bệnh nhân dùng apalutamide là 40,5 tháng so với 16 tháng đối với bệnh nhân dùng giả dược. Apalutamide cho thấy khả năng dung nạp tốt và hồ sơ an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng.
Apalutamide đã được FDA phê duyệt vào tháng 2 năm 2018 với tên gọi Erleada để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn có khả năng kháng điều trị bằng liệu pháp hormone (kháng thiến). Apalutamide là phương pháp điều trị đầu tiên được FDA chấp thuận cho ung thư tuyến tiền liệt không di căn, kháng thiến.
Thuốc Prostaxen 60mg có tác dụng gì?
Dược lực học
Trong một nghiên cứu QT ở 45 bệnh nhân mắc CRPC, một phân tích QT tiếp xúc cho thấy sự gia tăng QTcF phụ thuộc vào nồng độ đối với apalutamide và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Apalutamide đã chứng minh hoạt tính chống khối u trong các mô hình xenograft chuột của bệnh ung thư tuyến tiền liệt, nơi nó làm giảm sự tăng sinh tế bào khối u và giảm khối lượng khối u.
Cơ chế hoạt động
Truyền tín hiệu liên tục của thụ thể androgen (AR) là một đặc điểm chung của ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến (CRPC), được cho là do khuếch đại gen AR, đột biến gen AR, tăng biểu hiện AR hoặc tăng sinh tổng hợp androgen trong các khối u tuyến tiền liệt. Apalutamide là một chất đối kháng của AR với vị trí liên kết trong vùng liên kết phối tử của thụ thể với IC50 là 16 nM. Khi liên kết, apalutamide làm gián đoạn tín hiệu AR, ức chế liên kết DNA và cản trở Nhãn phiên mã gen qua trung gian AR. Apalutamide làm suy yếu sự chuyển vị của AR từ tế bào chất đến nhân, do đó làm giảm nồng độ AR có sẵn để tương tác với các yếu tố phản ứng androgen (ARE). Khi điều trị bằng apalutamide, AR không được đưa vào vùng khởi động DNA.
Chất chuyển hóa chính của nó, N-desmethyl apalutamide, là một chất ức chế AR ít mạnh hơn và thể hiện một phần ba hoạt tính của apalutamide trong một thử nghiệm phóng viên phiên mã in vitro.
Công dụng của thuốc Prostaxen 60mg
Thuốc Prostaxen 60mg được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn, kháng thiến (NM-CRPC).
Chống chỉ định
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Liều dùng, cách dùng thuốc Prostaxen 60mg
Ung thư tuyến tiền liệt
Được chỉ định cho ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với thiến di căn (mCSPC) hoặc ung thư tuyến tiền liệt không di căn, kháng thiến (nmCRPC): 240 mg uống mỗi ngày.
Điều chỉnh liều lượng
- Độc tính cấp ≥3 hoặc tác dụng phụ không thể dung nạp
Giữ liều cho đến khi các triệu chứng cải thiện đến Mức ≤1 hoặc mức cơ bản, THÌ
Tiếp tục ở cùng một liều lượng hoặc một liều lượng giảm (180 mg hoặc 120 mg), nếu được bảo đảm.
- Suy thận
Nhẹ đến trung bình (eGFR 30-89 mL / phút / 1,73 m2): Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học.
Nặng (eGFR ≤30 mL / phút / 1,73 m2): Dược động học chưa rõ.
- Suy gan
Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A hoặc B): Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học.
Nặng (Child-Pugh C): Dược động học chưa rõ.
- Cân nhắc về Liều lượng
Bệnh nhân dùng kháng nguyên (ví dụ: apalutamide) cũng phải nhận được một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) (ví dụ, leuprolide, triptorelin, goserelin, histrelin) đồng thời hoặc phải cắt bỏ tinh hoàn hai bên.
Tác dụng phụ của thuốc Prostaxen 60mg
Tác dụng phụ > 10%
- Tăng cholesterol máu, không nhịn ăn (76%)
- Thiếu máu (70%)
- Tăng đường huyết (70%)
- Tăng triglycerid máu, không nhịn ăn (67%)
- Giảm bạch cầu (47%)
- Giảm bạch huyết (41%)
- Mệt mỏi (39%)
- Tăng kali máu (32%)
- Tăng huyết áp (25%)
- Phát ban (24%)
- Tiêu chảy (20%)
- Buồn nôn (18%)
- Đau khớp (16%)
- Giảm (16%)
- Giảm trọng lượng (16%)
- Nóng bừng (14%)
- Gãy xương (12%)
- Giảm cảm giác thèm ăn (12%)
- Phù ngoại vi (11%)
- Phát ban (28%)
- WBC giảm (27%)
- Mệt mỏi (26%)
- Nóng bừng (23%)
- Tăng huyết áp (18%)
- Đau khớp (17%)
- Ngứa (11%).
Tác dụng phụ khoảng 10%
- Tăng huyết áp (14%)
- Suy giáp (8%)
- Ngứa (6,2%)
- Bệnh mạch máu não và thiếu máu cơ tim (3,7%)
- Suy tim (2,2%).
Tác dụng phụ khoảng 1-10%
- Phát ban (5%)
- Gãy xương (3%)
- Giảm (2%)
- Tăng triglycerid máu, không nhịn ăn (2%)
- Giảm bạch huyết (2%)
- Tăng kali máu (2%)
- Tăng đường huyết (2%)
- Mệt mỏi (1%)
- Giảm trọng lượng (1%)
- Tiêu chảy (1%)
- Tăng huyết áp (8%)
- Phát ban (6%)
- Mệt mỏi (3%)
- Tăng triglycerid máu (3%).
Tác dụng phụ <1%
- Thiếu máu (0,4%)
- Giảm bạch cầu (0,3%)
- Cảm giác thèm ăn giảm (0,1%)
- Tăng cholesterol máu, không nhịn ăn (0,1%)
- Ngứa (<1%)
- Đau khớp (0,4%)
- WBC giảm (0,4%).
Báo cáo tác dụng phụ sau
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi mô kẽ
- Rối loạn da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson / hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Thuốc Prostaxen 60mg giá bao nhiêu? Giá thuốc Prostaxen 60mg
Liên hệ: 0989389718.
Thuốc Prostaxen 60mg mua ở đâu chính hãng?
Liên hệ: 0989389718.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.