Click chuyển nội dung nhanh
Thuốc Lotenib 100mg là thuốc gì?
Thuốc Lotenib 100mg (Larotrectinib) được sử dụng để điều trị một số loại khối u rắn ở người lớn và trẻ em từ 1 tháng tuổi trở lên đã lan sang các bộ phận khác của cơ thể hoặc không thể điều trị thành công bằng phẫu thuật.
Lotenib 100mg chỉ được sử dụng nếu không có phương pháp điều trị nào khác và các khối u trở nên tồi tệ hơn sau khi nhận các phương pháp điều trị khác.
Larotrectinib nằm trong nhóm thuốc được gọi là chất ức chế kinase. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của protein bất thường báo cho các tế bào ung thư nhân lên. Điều này có thể giúp làm chậm sự phát triển của khối u.
Thông tin thuốc
Thành phần: Larotrectinib 100mg.
Dạng bào chế, đường dùng: Viên nang, Uống.
Quy cách: Hộp 30 viên.
Nhà sản xuất: Drug International Ltd – Bangladesh.
Thuốc Lotenib 100mg (Larotrectinib) có tác dụng gì?
Cơ chế tác dụng
Larotrectinib là chất ức chế tropomyosin kinase thụ thể (TRK), TRKA, TRKB và TRKC. Trong một bảng rộng của xét nghiệm enzyme tinh khiết, larotrectinib ức chế TRKA, TRKB và TRKC với giá trị IC50 trong khoảng 5-11 nM. Một kinase TNK2 khác bị ức chế ở nồng độ cao hơn khoảng 100 lần. TRKA, B và C được mã hóa bởi các gen NTRK1, NTRK2 và NTRK3. Sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể liên quan đến sự hợp nhất trong khung của các gen này với nhiều kết quả quét đối tác khác nhau.
Các protein tổng hợp TRK tinh tinh được kích hoạt cấu thành có thể hoạt động như một tác nhân gây ung thư, thúc đẩy sự tăng sinh và sống sót của tế bào trong các dòng tế bào khối u.
Dược động học
Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của viên nang Lotenib là 34% (dao động: 32% đến 37%).
Phân bố: Thể tích phân bố trung bình (CV%) (Vss) của Larotrectinib là 48 (38%) L sau khi tiêm tĩnh mạch Larotrectinib ở những người khỏe mạnh. Larotrectinib liên kết 70% với protein huyết tương người trong ống nghiệm và sự liên kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Tỷ lệ nồng độ trong máu và huyết tương là 0,9.
Thải trừ: Độ thanh thải trung bình (CV%) (CL/F) của Larotrectinib là 98 (44%) L/giờ và thời gian bán hủy là 2,9 giờ sau khi uống Lotenib ở những đối tượng khỏe mạnh.
Chuyển hóa: Larotrectinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.
Sau khi uống một liều Larotrectinib 100 mg được dán nhãn phóng xạ [14C] cho các đối tượng khỏe mạnh, Larotrectinib không thay đổi chiếm 19% và glucuronide liên kết O chiếm 26% thành phần thuốc phóng xạ lưu hành chính trong huyết tương.
Bài tiết: Sau khi uống một liều Larotrectinib 100mg được đánh dấu phóng xạ [14C] cho các đối tượng khỏe mạnh, 58% (5% không thay đổi) chất phóng xạ đã sử dụng đã được tìm thấy trong phân và 39% (20% không thay đổi) được tìm thấy trong nước tiểu.
Công dụng thuốc Lotenib 100mg
Thuốc Lotenib 100mg được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em có khối u rắn:
• Có sự hợp nhất gen tyrosine kinase (NTRK) thụ thể thần kinh mà không có đột biến kháng thuốc mắc phải đã biết,
• Đã di căn hoặc khi phẫu thuật cắt bỏ có thể dẫn đến bệnh tật nghiêm trọng, và
• Không có phương pháp điều trị thay thế thỏa đáng hoặc đã tiến triển sau điều trị.
Chống chỉ định
Chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với Larotrectinib hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Liều dùng, cách dùng thuốc Lotenib 100mg
Liều khuyến cáo ở bệnh nhân người lớn và trẻ em có diện tích bề mặt cơ thể ít nhất là 1,0 m2:
Liều khuyến cáo của Lotenib 100mg là 100 mg uống hai lần mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn, cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.
Liều khuyến cáo ở bệnh nhi có diện tích bề mặt cơ thể nhỏ hơn 1,0 m2:
Liều khuyến cáo của Lotenib là 100 mg/m2 uống hai lần mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn, cho đến khi bệnh tiến triển hoặc cho đến khi độc tính không thể chấp nhận được.
Lưu ý khi sử dụng:
- Nên nuốt cả viên nang với nước và không nên nhai hoặc nghiền nát viên nang.
- Không nên bù liều đã quên trong vòng 6 giờ kể từ liều dự kiến tiếp theo.
- Nếu nôn mửa xảy ra sau khi uống một liều Lotenib, nên dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định. Hoặc, theo chỉ dẫn của các bác sĩ.
Tác dụng phụ của thuốc Lotenib 100mg
• Độc tính thần kinh
• Nhiễm độc gan
Sử dụng thuốc Lotenib 100mg ở phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai: Lotenib có thể gây hại cho phôi thai khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có dữ liệu về việc sử dụng Lotenib ở phụ nữ mang thai. Phụ nữ mang thai nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Cho con bú: Không có dữ liệu về sự hiện diện của Larotrectinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ và không có dữ liệu về tác dụng của nó đối với trẻ bú sữa mẹ hoặc sản xuất sữa. Do có khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ, nên khuyên phụ nữ không nên cho con bú trong khi điều trị bằng Larotrectinib và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.
Các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng Lotenib 100mg
Độc tính thần kinh: Trong số 176 bệnh nhân dùng Lotenib, các phản ứng bất lợi về thần kinh ở bất kỳ mức độ nào xảy ra ở 53% bệnh nhân, bao gồm các phản ứng bất lợi về thần kinh Cấp độ 3 và Cấp độ 4 lần lượt ở 6% và 0,6% số bệnh nhân. Phần lớn (65%) các phản ứng bất lợi về thần kinh xảy ra trong vòng ba tháng đầu điều trị (trong khoảng: 1 ngày đến 2,2 năm). Phản ứng bất lợi về thần kinh độ 3 bao gồm mê sảng (2%), rối loạn vận ngôn (1%), chóng mặt (1%), rối loạn dáng đi (1%) và dị cảm (1%). Bệnh não độ 4 (0,6%) xảy ra ở một bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi về thần kinh dẫn đến việc điều chỉnh liều bao gồm chóng mặt (3%), rối loạn dáng đi (1%), mê sảng (1%), suy giảm trí nhớ (1%) và run (1%).
Bệnh nhân và người chăm sóc nên được thông báo về những rủi ro này khi sử dụng Lotenib. Bệnh nhân nên được khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm nếu họ gặp phải các phản ứng bất lợi về thần kinh. Nên ngừng sử dụng Lotenib hoặc ngừng sử dụng vĩnh viễn tùy theo mức độ nghiêm trọng. Nếu bị giữ lại, nên sửa đổi liều Lotenib khi tiếp tục dùng lại.
Nhiễm độc gan: Trong số 176 bệnh nhân dùng Lotenib, tăng transaminase ở bất kỳ mức độ nào xảy ra ở 45%, bao gồm tăng AST hoặc ALT độ 3 ở 6% bệnh nhân. Một bệnh nhân (0,6%) bị tăng ALT độ 4. Thời gian trung bình để bắt đầu tăng AST là 2 tháng (khoảng: 1 tháng đến 2,6 năm). Thời gian trung bình để bắt đầu tăng ALT là 2 tháng (khoảng: 1 tháng đến 1,1 năm). Tăng AST và ALT dẫn đến điều chỉnh liều xảy ra ở 4% và 6% bệnh nhân. Tăng AST hoặc ALT dẫn đến ngừng thuốc vĩnh viễn ở 2% bệnh nhân.
Cần theo dõi các xét nghiệm về gan, bao gồm ALT và AST, cứ 2 tuần một lần trong tháng điều trị đầu tiên, sau đó hàng tháng sau đó và theo chỉ định lâm sàng. Nên ngừng sử dụng Lotenib hoặc ngừng sử dụng vĩnh viễn tùy theo mức độ nghiêm trọng. Nếu bị giữ lại, nên sửa đổi liều Lotenib khi tiếp tục dùng lại.
Độc tính trên phôi thai: Dựa trên các báo cáo tài liệu trên người bị đột biến bẩm sinh dẫn đến thay đổi tín hiệu TRK, phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác dụng của thuốc, Lotenib 100mg có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Nên khuyên phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 1 tuần sau liều Lotenib cuối cùng.
Thuốc Lotenib 100mg giá bao nhiêu? Giá thuốc Lotenib 100mg
Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.
Thuốc Lotenib 100mg mua ở đâu Hà Nội, TPHCM?
Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.