Click chuyển nội dung nhanh
Thuốc Leqvio (Inclisiran) là thuốc gì?
Thuốc Leqvio 284mg (Inclisiran) là một loại thuốc tiêm theo toa được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng và các loại thuốc hạ lipid khác ở người lớn cần giảm thêm cholesterol “xấu” (LDL-C) và đã biết bệnh tim mạch và/hoặc tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH), một tình trạng di truyền gây ra mức LDL-C cao. Người ta không biết liệu LEQVIO có thể làm giảm các vấn đề liên quan đến cholesterol cao hay không, chẳng hạn như đau tim hoặc đột quỵ
Inclisiran là một RNA can thiệp nhỏ tổng hợp (siRNA) có tác dụng kéo dài, chống lại proprotein Convertase subtilisin-kexin loại 9 (PCSK9), là một protease serine điều chỉnh nồng độ cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) trong huyết tương. Bằng cách liên kết với RNA thông tin PCSK9, inclisiran ngăn chặn sự dịch mã protein của PCSK9, dẫn đến giảm nồng độ PCSK9 và nồng độ cholesterol LDL trong huyết tương. Việc giảm mức LDL-C trong huyết tương lưu thông mang lại lợi ích bổ sung là giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch (CVD) ) và cải thiện kết cục tim mạch, vì tăng cholesterol máu là yếu tố nguy cơ chính được biết đến đối với bệnh tim mạch.
Vào ngày 11 tháng 12 năm 2020, Ủy ban Châu Âu (EC) đã cấp phép tiếp thị inclisiran là siRNA đầu tiên và duy nhất được phê duyệt để điều trị cho người lớn mắc chứng tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, đơn độc hoặc kết hợp với các bệnh khác. các liệu pháp hạ lipid. Inclisiran sau đó đã được FDA phê duyệt vào ngày 22 tháng 12 năm 2021 để điều trị chứng tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH) hoặc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch lâm sàng ở người lớn. Thuốc được bán trên thị trường dưới tên thương mại Leqvio.
Thông tin thuốc
Thành phần: Inclisiran 284mg.
Dạng bào chế, đường dùng: Dung dịch tiêm.
Quy cách: Hộp 01 mũi tiêm.
Nhà sản xuất: Novartis.
Thuốc Leqvio có tác dụng gì? Cơ chế tác dụng?
Dược lực học
Inclisiran là một RNA can thiệp nhỏ (siRNA) có tác dụng kéo dài, có tác dụng làm giảm mức LDL-cholesterol (LDL-C) trong huyết tương. Trong các thử nghiệm lâm sàng, mức độ giảm LDL-C đã được quan sát thấy trong vòng 14 ngày sau liều dùng: mức giảm LDL-C trung bình là 48-51% được quan sát thấy sau 30 đến 60 ngày sau liều và giảm mức LDL-C là 53%. vẫn tồn tại sau 180 ngày sau liều dùng. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, inclisiran làm giảm mức PCSK9 xuống 70-80% và mức LDL-C xuống 27-60%. Trong một thử nghiệm lâm sàng bao gồm các đối tượng mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch có hoặc không có bệnh tiểu đường, inclisiran làm giảm mức LDL-C xuống 28-52%.
Tác dụng lâu dài của inclisiran đối với kết quả tim mạch vẫn chưa được làm rõ, mặc dù việc giảm mức LDL-C có liên quan đến việc giảm nguy cơ tim mạch.
Cơ chế hoạt động
Các thụ thể lipoprotein mật độ thấp (LDL) biểu hiện trên tế bào gan chịu trách nhiệm loại bỏ LDL-C tuần hoàn khỏi huyết tương thông qua quá trình nhập bào qua trung gian thụ thể.4 Proprotein Convertase subtilisin-kexin type 9 (PCSK9) là một protease serine được sản xuất chủ yếu bởi tế bào gan . Nó liên kết với các thụ thể LDL và nhắm vào chúng để thoái hóa lysosomal, do đó làm giảm mức độ của các thụ thể LDL, làm giảm quá trình tái chế các thụ thể LDL và nâng cao mức độ lưu thông của LDL-C trong huyết tương.
Inclisiran được liên hợp với carbohydrate N-acetylgalactosamine ba tầng, có thể liên kết với các thụ thể asialoglycoprotein biểu hiện ở gan. Liên kết với các thụ thể asialoglycoprotein tạo điều kiện cho sự hấp thu của inclisiran vào tế bào gan. Khi ở bên trong tế bào gan, inclisiran liên kết với phức hợp im lặng do RNA tạo ra (RISC), đây là phức hợp ribonucleoprotein đóng vai trò làm khuôn mẫu để nhận biết mRNA bổ sung đích, kích hoạt RNAse và tách mRNA mục tiêu.5 Inclisiran được tích hợp vào RISC cho phép thuốc tách PCSK9 mRNA và ngăn chặn sự dịch mã của PCSK9, do đó làm giảm quá trình sản xuất PCSK9 ở gan. Ít protein PCSK9 có sẵn hơn cho phép nhiều thụ thể LDL được tái chế vào màng gan để lưu thông sự hấp thu LDL-C.
Công dụng thuốc Leqvio
Ở châu Âu, thuốc Leqvio 284mg được chỉ định để điều trị chứng tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp ở người lớn, như một biện pháp bổ sung cho chế độ ăn kiêng. Nó có thể được sử dụng kết hợp với statin hoặc statin với các liệu pháp hạ lipid máu khác ở những bệnh nhân không thể đạt được mục tiêu LDL-C với liều statin tối đa dung nạp được. Ở những bệnh nhân không thể dung nạp statin hoặc bị chống chỉ định dùng statin, inclisiran có thể được sử dụng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các liệu pháp hạ lipid khác.
Ở Hoa Kỳ, thuốc Leqvio 284mg được chỉ định như một thuốc bổ sung cho chế độ ăn kiêng và liệu pháp statin được dung nạp tối đa để điều trị cho người lớn mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH) hoặc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch lâm sàng (ASCVD), những người cần giảm thêm cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C).
Chống chỉ định
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều dùng, cách dùng thuốc Leqvio
Tăng cholesterol máu
- Được chỉ định như một biện pháp bổ sung cho chế độ ăn kiêng và liệu pháp statin cho người lớn bị tăng lipid máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH), để giảm cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C)
- 284 mg tiêm dưới da x 1 liều khởi đầu
- Lặp lại sau 3 tháng và sau đó cứ 6 tháng một lần
Sửa đổi liều lượng
Suy thận
- Nhẹ, trung bình hoặc nặng: Không cần điều chỉnh liều lượng.
Suy gan
- Nhẹ hoặc trung bình: Không cần điều chỉnh liều lượng.
- Nặng: Chưa nghiên cứu.
Cân nhắc về liều lượng
- Theo dõi các thông số: Đánh giá LDL-C khi có chỉ định lâm sàng; có thể được đo sớm nhất là 30 ngày sau khi bắt đầu.
Hạn chế sử dụng: Chưa xác định được ảnh hưởng trên tỷ lệ mắc bệnh và tử vong do tim mạch.
Việc tiêm phải được thực hiện bởi nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe.
Tiêm SC vào bụng, cánh tay trên hoặc đùi; Không tiêm vào những vùng da đang bị bệnh hoặc bị thương (ví dụ như cháy nắng, nổi ủi da, viêm hoặc nhiễm trùng da).
Tác dụng phụ của thuốc Leqvio
Tác dụng phụ 1-10%
- Phản ứng tại chỗ tiêm (8,2%)
- Đau khớp (5%)
- Nhiễm trùng đường tiết niệu (4,4%)
- Viêm phế quản (4,3%)
- Tiêu chảy (3,9%)
- Đau tứ chi (3,3%)
- Khó thở (3,2%)
Thuốc Leqvio giá bao nhiêu? Giá thuốc Leqvio
Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.
Thuốc Leqvio mua ở đâu Hà Nội, TPHCM?
Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.