Click chuyển nội dung nhanh
Thuốc Hepcvir L Cipla Ấn Độ là thuốc điều trị viêm gan C mới nhất
Dược động học Hepcvir L Cipla
Thuốc Hepcvir L gồm 2 thành phần: Ledipasvir 90mg và Sofosbuvir 400mg.
Hấp thụ
Các tính chất dược động học của ledipasvir, sofosbuvir đã được đánh giá ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh và ở các bệnh nhân viêm gan C mãn tính. Sofosbuvir được hấp thụ nhanh chóng và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương được quan sát thấy từ 0,8 đến 1 giờ sau liều. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của chất chuyển hóa được quan sát thấy từ 3,5 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thức ăn
So với điều kiện ăn không có chất béo, việc dùng một liều duy nhất của ledipasvir -sofosbuvir với chất béo vừa phải (~ 600 kcal, 25% đến 30% chất béo) hoặc chất béo cao (~ 1.000 kcal, 50% chất béo) đã tăng sinh khả dụng của sofosbuvir khoảng 2 lần, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh sofosbuvir. Ledipasvir không bị thay đổi khi có mặt của một trong hai loại bữa ăn.
Phân bố
Tỷ lệ Ledipasvir là > 99,8% liên kết với protein huyết tương. Sau một liều 90 mg duy nhất của ledipasvir trong các đối tượng khỏe mạnh, tỷ lệ máu trong huyết tương của phóng xạ 14C dao động từ 0,51 đến 0,66.
Sofosbuvir là khoảng 61 đến 65% liên kết với protein huyết tương của con người và sự gắn kết độc lập với nồng độ thuốc trong khoảng từ 1 μg / mL đến 20 μg / mL. Sau một liều duy nhất 400 mg sofosbuvir trong các đối tượng khỏe mạnh, tỷ lệ máu trong huyết tương của phóng xạ 14C là khoảng 0,7.
Chuyển hóa
Trong ống nghiệm, không có sự trao đổi chất có thể phát hiện được của ledipasvir được quan sát bằng CYP1A2 của con người, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 và CYP3A4. Bằng chứng về sự trao đổi chất oxy hóa chậm qua một cơ chế chưa biết đã được quan sát thấy. Sau một liều duy nhất 90 mg ledipasvir, thuốc chuyển hóa hoàn toàn (>98%).
Sofosbuvir được chuyển hóa rộng rãi trong gan để tạo thành triphosphate tương tự nucleoside triphosphate GS-461203. Quá trình kích hoạt trao đổi chất liên quan đến sự thủy phân tuần tự của phân tử este carboxyl xúc tác bởi cathepsin người A (CatA) hoặc carboxylesterase 1 (CES1) và phosphoramidate phân cắt bởi histidine triad nucleotide-binding protein 1 (HINT1). Tiếp theo là phosphoryl hóa theo con đường sinh tổng hợp pyrimidin nucleotide.
Dephosphorylation dẫn đến sự hình thành chất chuyển hóa nucleoside GS-331007 không thể tái phân hủy hiệu quả và thiếu hoạt tính kháng HCV trong ống nghiệm. Sau một liều uống đơn 400 mg sofosbuvir, GS-331007 chiếm khoảng> 90% tổng số phơi nhiễm toàn thân.
Thải trừ
Sau một liều 90 mg duy nhất của ledipasvir, ledipasvir thải trừ trong phân và nước tiểu là khoảng 87%.
Thời gian bán thải của Ledipasvir sau khi dùng thuốc Hepcvir L là 47 giờ.
Sau một liều uống đơn 400 mg-sofosbuvir, Sofosbuvir thải trừ trong phân và nước tiểu là >92%. Phần lớn liều sofosbuvir hồi phục trong nước tiểu là GS-331007 (78%) trong khi 3,5% được thu hồi dưới dạng sofosbuvir.
Thời gian bán thải trung bình của sofosbuvir và GS-331007 sau khi dùng thuốc Hepcvir L lần lượt là 0,5 và 27 giờ.
Thông tin Hepcvir L
Thành phần: Ledipasvir 90mg và Sofosbuvir 400mg.
Quy cách: Hộp 28 viên nén.
Nhà sản xuất: Công ty dược phẩm Cipla – Ấn Độ.
Tác dụng của thuốc Hepcvir L
Thuốc HEPCVIR-L là một sự kết hợp liều cố định của ledipasvir và sofosbuvir, là tác nhân chống vi-rút trực tiếp chống lại siêu vi viêm gan C (HCV).
Ledipasvir là một chất ức chế protein HCV NS5A, cần thiết cho sự sao chép của virus.
Sofosbuvir là chất ức chế RNA polymerase phụ thuộc RNA HCV NS5B, cần thiết cho sự sao chép của virus. Sofosbuvir là một tiền chất nucleotide trải qua sự trao đổi chất nội bào để hình thành uridine triphosphate. Có thể được kết hợp vào HCV RNA bởi polymerase NS5B và hoạt động như một chất kết thúc chuỗi.
Chỉ định thuốc Hepcvir L
Thuốc Hepcvir L được chỉ định cho bệnh nhân:
+ Viêm gan C mãn tính ở người lớn thuộc các type 1a, 1b, 4, 5, và 6 – có hoặc không có xơ gan còn bù.
+ Kết hợp Ribavirin điều trị viêm gan virus C type 1 xơ gan tiến triển, hoặc bệnh nhân viêm gan C type 1 hoặc 4 có hoặc không có xơ gan, xơ gan mất bù đã được ghép gan.
Liều dùng và cách sử dụng thuốc Hepcvir L
Liều dùng: 1 viên/ngày.
Cách sử dụng: uống tránh xa thời điểm dùng thuốc kháng acid ( thường là 4 giờ), uống vào buổi sáng, uống vào 1 thời điểm nhất định trong ngày để tránh quên liều.
Tác dụng phụ thuốc Hepcvir L
Các thử nghiệm lâm sàng:
Bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện dưới các điều kiện thay đổi rộng rãi, tỷ lệ phản ứng bất lợi trong các thử nghiệm lâm sàng của thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc khác. Và có thể không phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực tế.
Nếu ledipasvir -sofosbuvir được dùng với ribavirin, hãy tham khảo thông tin kê toa cho ribavirin để mô tả các phản ứng bất lợi liên quan đến ribavirin
Đánh giá an toàn của ledipasvir – sofosbuvir dựa trên dữ liệu gộp từ 3 thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 của bệnh nhân viêm gan C mạn tính. Bao gồm biến chứng bệnh gan bù (có và không xơ gan) bao gồm 215, 539 và 326 bệnh nhân sử dụng ledipasvir – sofosbuvir lần lượt trong thời gian điều trị là 8, 12 và 24 tuần.
Tỷ lệ bệnh nhân phải ngừng điều trị vĩnh viễn do các tác dụng phụ là 0%, <1% và 1% đối với các đối tượng được điều trị ledipasvir -sofosbuvir lần lượt là 8, 12 và 24 tuần.
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥10%) là mệt mỏi và đau đầu ở những bệnh nhân được điều trị với 8, 12 hoặc 24 tuần của ledipasvir – sofosbuvir.
Tương tác thuốc
Vì thuốc HEPCVIR-L chứa ledipasvir và sofosbuvir, bất kỳ tương tác nào đã được xác định với ledipasvir và sofosbuvir có thể xảy ra với HEPCVIR-L.
Các thuốc tương tác với thuốc Hepcvir L:
+ Thuốc kháng virus: Tipranavir, Simeprevir, Pacerone.
+ Thuốc Amiodarone, Rosuvastatin, Dilantin, Phenytoin.
+ Thuốc Carbamazepine, Lanoxin (Digoxin), Rifadin.
+ Rifampin.
+ Thuốc kháng acid: như Nhôm Hydroxid, Calcium Carbonate, Sodium bicarbonate acid, Famotidine, Cimetidine, Ranitidine, Magnesium Hydroxide.
+ Thuốc ức chế bơm proton(PPIs) như Dexlansoprazole, Esomeprazole, Omeprazole, Pantoprazole, Cimetidine, Didanosine.
>>> Xem thêm các thuốc điều trị viêm gan C giá rẻ khác.
