Tên thuốc: Esbriet.
Hoạt chất: Pirfenidone.
Hàm lượng: 267mg.
Quy cách: Hộp 270 viên nang.
Nhà sản xuất: Roche.
ESBRIET 267MG
(Pirfenidone)
Thuốc Esbriet 267mg là thuốc gì?
Thuốc Esbriet 267mg được chỉ định trong điều trị tình trạng nhẹ đến trùng bình xơ phổi vô căn, xơ mãn tính và bệnh phổi viêm và các chứng bệnh khác.
Bệnh xơ hóa phổi vô căn (IPF) gây ra các mô sẹo hình thành sâu bên trong phổi. Lâu dần, các mô sẹo này dày lên và trở nên cứng, dày., làm cho phổi hoạt động khó khăn hơn, các chức năng của phổi suy giảm, làm bạn khó thở hơn. Điều này có thể ảnh hưởng đến não, tim và các cơ quan khác khi không nhận đủ oxy. Nguyên nhân của bệnh xơ hóa phổi vô căn thường không rõ, nhưng tình trạng này có thể tiến triển gây tử vong.
Esbriet không phải là thuốc chữa bệnh cho IPF, nhưng loại thuốc này có thể làm chậm tiến triển của bệnh này.
Cơ chế tác dụng của thuốc Esbriet 267mg
Pirfenidone là một phân tử nhỏ. Pirfenidone thường được dùng đường uống.
Bằng chứng in vitro đã chỉ ra rằng pirfenidone ức chế tổng hợp collagen, điều hòa giảm các cytokine thành phần và làm giảm sự tăng sinh nguyên bào sợi. Pirfenidone dẫn đến giảm nồng độ mRNA của TGF-beta2 và protein TGF-beta2 trưởng thành do giảm biểu hiện và ức chế trực tiếp furin chuyển đổi pro-protein pro-beta. Ngoài ra, pirfenidone làm giảm nồng độ protein của ma trận metallicoproteinase (MMP) -11, một gen mục tiêu TGF-beta và chất nền furin có liên quan đến sinh ung thư
Dược động học thuốc Esbriet 267mg
– Hấp thu
- Thời gian để đạt nồng độ đỉnh: 0,5 – 4 giờ.
- Thức ăn làm giảm tỷ lệ hấp thu. Cmax và AUC giảm lần lượt khoảng 49% và 16% khi dùng cùng thức ăn.
- Giảm tỷ lệ phản ứng phụ khi dùng sau bữa ăn hơn là trước bữa ăn.
– Phân bố
- Liên kết với protein huyết tương khoảng 58%.
- Thể tích phân bố: 59 – 71 lít.
– Chuyển hóa
- Chuyển hóa ở gan bởi CYP1A2 thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
– Thải trừ
- Thời gian bán hủy: 3 giờ.
- Phần lớn liều được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 5 carboxy-pirfenidone (99,6%).
- Bài tiết: 80% nước tiểu.
Chỉ định thuốc Esbriet 267mg
- Tình trạng nhẹ đến trung bình xơ phổi vô căn;
- Xơ mãn tính và bệnh phổi viêm.
Chống chỉ định thuốc Esbriet 267mg
– Dị ứng với perfenidone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc Esbriet 267mg.
– Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có bệnh về gan, thận, người hút thuốc.
– Phụ nữ có thai và con bú.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Esbriet 267mg
Liều dùng trong xơ hóa phổi tự phát
– Tiến hành kiểm tra chức năng gan trước khi sử dụng.
– Liều khuyến cáo:
- Ngày 1-7: 267 mg (1 viên);
- Ngày 8-14: 534 mg (2 viên);
- Ngày 15 và sau đó: 801 mg (3 viên);
– Liều duy trì
- 801 mg (3 viên) dùng cùng thức ăn;
- Không vượt quá 2403 mg / ngày (9 viên / ngày);
Liều dùng trong các trường hợp khác
Nếu bệnh nhân gặp các phản ứng bất lợi đáng kể (ví dụ: tiêu hóa, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, phát ban), hãy xem xét giảm liều tạm thời hoặc gián đoạn điều trị của pirfenidone để cho phép giải quyết các triệu chứng; Ngừng nếu các triệu chứng vẫn tồn tại mặc dù đã có can thiệp.
– Dùng cùng với thuốc ức chế CYP1A2
- Các chất ức chế mạnh (ví dụ, fluvoxamine, enoxacin): Giảm liều duy trì xuống còn 267 mg (1 viên);
- Các chất ức chế vừa phải (ví dụ: ciprofloxacin): Giảm liều duy trì xuống 534 mg (2 viên) (với ciprofloxacin 750 mg);
– Men gan cao
- Nếu chỉ số men gan AST / ALT> 3 đến ≤5 x ULN (không có triệu chứng): Ngừng thuốc gây nhiễu, loại trừ các nguyên nhân khác, lặp lại các xét nghiệm chức năng gan khi cần thiết; Có thể duy trì đủ liều hàng ngày, nếu thích hợp về mặt lâm sàng, hoặc giảm hoặc gián đoạn (ví dụ, cho đến khi các xét nghiệm hóa học gan trong giới hạn bình thường), với việc điều trị lại sau đó với liều lượng đầy đủ như dung nạp;
- Nếu AST / ALT> 5 x ULN hoặc> 3 lần ULN với các dấu hiệu / triệu chứng tổn thương gan nặng: Ngừng vĩnh viễn; không dùng quay lại.
– Suy gan
- Nhẹ đến trung bình: Hãy thận trọng; theo dõi và xem xét điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc khi cần thiết;
- Suy gan nặng: Không được đề xuất (không được nghiên cứu dùng cho bệnh nhân suy gan nặng);
– Suy thận
- Nhẹ, trung bình hoặc nặng: Sử dụng thận trọng; theo dõi và xem xét điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc Esbriet khi cần thiết;
- ESRD yêu cầu lọc máu: Không khuyến nghị (không nghiên cứu)
Cách dùng thuốc Esbriet 267mg
- Dùng cùng thức ăn.
- Dùng liều vào một thời điểm cố định trong ngày để tránh quên liều.
Tác dụng phụ của thuốc Esbriet 267mg
Tác dụng phụ thường gặp (>10%)
- Buồn nôn (36%).
- Phát ban (30%).
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên (27%).
- Tiêu chảy (26%).
- Đau bụng (24%).
- Nhức đầu (22%).
- Chứng khó tiêu (19%).
- Chóng mặt (18%).
- Nôn (13%).
- GERD (11%).
- Viêm xoang (11%).
Tác dụng phụ ít gặp (1-10%)
- Mất ngủ (10%).
- Cân nặng giảm (10%).
- Đau khớp (10%).
- Độ nhạy sáng (9%).
- Sự thèm ăn giảm (8%).
- Ngứa (8%).
- Suy nhược (6%).
- Chứng khó đọc (6%).
- Đau ngực không do tim (5%).
- AST / ALT 3 x ULN (3,7%).
Tác dụng phụ hiếm gặp (<1%)
- AST / ALT 10 x ULN (0,3%).
