Thuốc Abiret 250mg (Abiraterone) là thuốc gì, giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Thuốc Abiret 250mg (Abiraterone) là thuốc gì?

Thuốc Abiret 250mg (Abiraterone Acetate) là thuốc điều trị ung thư được sử dụng ở nam giới, kết hợp với prednisone điều trị ung thư tuyến tiền liệt đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể. Thuốc Abiret 250mg được đưa ra khi đã thất bại với các thuốc điều trị trước đó.

Thông tin thuốc

Thành phần: Abiraterone 250mg.

Dạng bào chế, đường dùng: Viên nén bao phim, Uống.

Quy cách: Hộp 07 viên..

Nhà sản xuất: Drug International Ltd – Bangladesh.

Thuốc Abiret 250mg có tác dụng gì? Cơ chế tác dụng của Abiraterone?

Cơ chế tác dụng

Abiraterone Acetate được chuyển đổi in vivo thành Abiraterone, một chất ức chế sinh tổng hợp androgen, ức chế 17 α-hydroxylase/C17, 20-lyase (CYP17).

Enzyme này được biểu hiện ở các mô khối u tinh hoàn, tuyến thượng thận và tuyến tiền liệt và cần thiết cho quá trình sinh tổng hợp androgen. CYP17 xúc tác hai phản ứng tuần tự:

• 1) chuyển đổi pregnenolone và progesterone thành dẫn xuất 17α-hydroxy của chúng bằng hoạt động của 17α-hydroxylase và
• 2) sự hình thành tiếp theo của dehydroepiandrosterone (DHEA) và androstenedione tương ứng bằng hoạt động của C17, 20 lyase. DHEA và androstenedione là androgen và là tiền chất của testosterone.

Sự ức chế CYP17 của Abiraterone cũng có thể dẫn đến tăng sản xuất Mineralocorticoid ở tuyến thượng thận. Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với Androgen đáp ứng với điều trị làm giảm nồng độ androgen. Các liệu pháp điều trị thiếu hụt androgen, chẳng hạn như điều trị bằng chất chủ vận GnRH hoặc cắt bỏ tinh hoàn, làm giảm sản xuất androgen ở tinh hoàn nhưng không ảnh hưởng đến việc sản xuất androgen của tuyến thượng thận hoặc trong khối u.

Abiraterone Acetate làm giảm testosterone huyết thanh và các nội tiết tố androgen khác ở bệnh nhân trong thử nghiệm lâm sàng đối chứng với giả dược. Không cần thiết phải theo dõi tác động của Abiraterone Acetate lên nồng độ testosterone trong huyết thanh. Những thay đổi về nồng độ kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh có thể được quan sát thấy nhưng chưa được chứng minh là có tương quan với lợi ích lâm sàng ở từng bệnh nhân.

Dược động học

Hấp thụ

Sau khi dùng đường uống Abiraterone Acetate cho bệnh nhân CRPC di căn, thời gian trung bình để đạt được nồng độ Abiraterone trong huyết tương tối đa là 2 giờ. Sự tích lũy abiraterone được quan sát thấy ở trạng thái ổn định, với mức phơi nhiễm cao hơn 2 lần (AUC ở trạng thái ổn định) so với liều duy nhất 1.000 mg Abiraterone Acetate. Ở liều 1.000 mg mỗi ngày ở bệnh nhân CRPC di căn, giá trị ở trạng thái ổn định (trung bình ± SD) của Cmax là 226 ± 178 ng/mL và AUC là 993 ± 639 ng.giờ/mL. Không quan sát thấy sự sai lệch lớn so với tỷ lệ liều trong khoảng liều từ 250 mg đến 1.000 mg. Tuy nhiên, nồng độ tiếp xúc không tăng đáng kể khi tăng gấp đôi liều từ 1.000 lên 2.000 mg (AUC trung bình tăng 8%). Nồng độ toàn thân của Abiraterone tăng lên khi dùng Abiraterone Acetate cùng với thức ăn. Ở những đối tượng khỏe mạnh, Cmax và AUC0-∞ cao hơn tương ứng khoảng 7 và 5 lần, khi dùng một liều Abiraterone Acetate duy nhất cùng với bữa ăn ít chất béo (7% chất béo, 300 calo) và khoảng 17 và 10 -cao hơn tương ứng gấp nhiều lần khi dùng một liều Abiraterone Acetate cùng với bữa ăn giàu chất béo (57% chất béo, 825 calo) so với nhịn ăn qua đêm. Abiraterone AUC0-∞ cao hơn tương ứng khoảng 7 lần hoặc 1,6 lần khi dùng một liều Abiraterone Acetate 2 giờ sau hoặc 1 giờ trước bữa ăn có lượng chất béo trung bình (25% chất béo, 491 calo) so với nhịn ăn qua đêm. Mức phơi nhiễm toàn thân của Abiraterone ở bệnh nhân CRPC di căn, sau khi dùng Abiraterone Acetate lặp lại là tương tự khi dùng Abiraterone Acetate trong bữa ăn ít chất béo trong 7 ngày và tăng khoảng 2 lần khi dùng trong bữa ăn nhiều chất béo trong 7 ngày so với khi dùng ít nhất 2 giờ sau bữa ăn và ít nhất 1 giờ trước bữa ăn trong 7 ngày. Do sự thay đổi bình thường về hàm lượng và thành phần của bữa ăn, việc dùng Abiraterone Acetate trong bữa ăn có khả năng dẫn đến mức phơi nhiễm tăng lên và rất khác nhau. Do đó, Abiraterone Acetate phải được uống khi bụng đói, một giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với nước.

Phân bố

Abiraterone liên kết cao (>99%) với protein huyết tương người, albumin và glycoprotein axit alpha-1. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định (trung bình ± SD) là 19.669 ± 13.358 L. Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng ở các nồng độ có ý nghĩa lâm sàng, Abiraterone Acetate và Abiraterone không phải là cơ chất của P-glycoprotein (P-gp) và Abiraterone Acetate là cơ chất. chất ức chế P-gp.

Chuyển hóa

Sau khi uống 14C-Abiraterone Acetate dưới dạng viên nang, Abiraterone Acetate được thủy phân thành Abiraterone (chất chuyển hóa có hoạt tính). Việc chuyển đổi có thể xảy ra thông qua hoạt động của esterase (chưa xác định được các esterase) và không qua trung gian CYP. Hai chất chuyển hóa tuần hoàn chính của Abiraterone trong huyết tương người là Abiraterone Sulphate (không có hoạt tính) và N-oxide Abiraterone Sulphate (không có hoạt tính), mỗi loại chiếm khoảng 43% phơi nhiễm. CYP3A4 và SULT2A1 là các enzym tham gia vào quá trình hình thành N-oxide Abiraterone Sulphate và SULT2A1 tham gia vào quá trình hình thành Abiraterone Sulphate.

Bài tiết

Ở những bệnh nhân mắc CRPC di căn, thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương của Abiraterone (trung bình ± SD) là 12 ± 5 giờ. Sau khi uống 14CAbiraterone Acetate, khoảng 88% liều phóng xạ được tìm thấy trong phân và khoảng 5% trong nước tiểu. Các hợp chất chính có trong phân là Abiraterone Acetate và Abiraterone không thay đổi (tương ứng khoảng 55% và 22% liều dùng).

Công dụng thuốc Abiret 250mg – Chỉ định

Abiret 250mg được chỉ định kết hợp với Prednisone để điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh:

• Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn (CRPC)

• Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với thiến có nguy cơ cao di căn (CSPC)

Chống chỉ định

Chống chỉ định ở bất kỳ bệnh nhân nào có phản ứng quá mẫn với thuốc hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc Abiret 250mg.

Liều dùng, cách dùng thuốc Abiret 250mg

Liều khuyến nghị cho CRPC di căn: Liều khuyến cáo của Abiret 250mg là 1.000 mg (hai viên 500 mg hoặc bốn viên 250 mg) uống một lần mỗi ngày cùng với Prednisone 5 mg uống hai lần mỗi ngày.

Liều khuyến nghị cho CSPC có nguy cơ cao di căn: Liều khuyến cáo của Abiret 250mg là 1.000 mg (hai viên 500 mg hoặc bốn viên 250 mg) uống một lần mỗi ngày cùng với Prednisone 5 mg uống một lần mỗi ngày.

Hướng dẫn sử dụng quan trọng: Bệnh nhân dùng Abiret 250mg cũng nên nhận được đồng thời dùng một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) hoặc lẽ ra phải cắt bỏ tinh hoàn hai bên.

Abiret 250mg phải được uống khi bụng đói, ít nhất một giờ trước hoặc ít nhất hai giờ sau bữa ăn. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với nước. Không nghiền nát hoặc nhai viên thuốc.

Hoặc, theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Sử dụng ở phụ nữ mang thai, cho con bú

Sử dụng trong thời kỳ mang thai:

Tính an toàn và hiệu quả của Abiraterone Acetate chưa được thiết lập ở phụ nữ. Thuốc có thể gây hại cho thai nhi và có khả năng gây sảy thai.

Sử dụng trong thời kỳ cho con bú:

Không có thông tin về sự hiện diện của Abiraterone Acetate trong sữa mẹ hoặc về tác động lên trẻ bú mẹ hoặc sản xuất sữa.

Tác dụng phụ của thuốc Abiret 250mg

Các phản ứng phụ thường gặp nhất là mệt mỏi, đau khớp, tăng huyết áp, buồn nôn, phù nề, hạ kali máu, bốc hỏa, tiêu chảy, nôn mửa, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho và nhức đầu.

Các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng Abiret 250mg

Abiret 250mg có thể gây tăng huyết áp, hạ kali máu và giữ nước do tăng nồng độ khoángocorticoid do ức chế CYP17. Bệnh nhân cần được theo dõi tình trạng tăng huyết áp, hạ kali máu và giữ nước ít nhất mỗi tháng một lần. Cần kiểm soát và điều chỉnh tình trạng tăng huyết áp và hạ kali máu trước và trong khi điều trị bằng Abiraterone.

Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng và dấu hiệu của suy vỏ thượng thận.

Nên đo nồng độ transaminase huyết thanh (ALT và AST) và bilirubin trước khi bắt đầu điều trị bằng Abiret 250mg, hai tuần một lần trong ba tháng đầu điều trị và hàng tháng sau đó

Thuốc Abiret 250mg giá bao nhiêu? Giá thuốc Abiret 250mg

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.

Thuốc Abiret 250mg mua ở đâu Hà Nội, TPHCM?

Liên hệ Hotline/Zalo: 0989389718.